金刚烷胺-d6是z早用于抑制流感病毒的抗病药。美国于亚洲感冒流行的1966年批准其作为预防药,并于1976年在预防药的基础上确认其为治疗药,该药对成年患者的疗效及安全性已得到广泛认同。但治疗剂量与产生副作用的剂量很接近,对高龄者及有慢性心肺疾病或肾脏疾病者的剂量和给药计划很难确定,因此尚未在临床上推广应用。在日本,金刚烷胺一直作为帕金森病的治疗药,直到1998年才被批准用于流感病毒A型感染性疾病的治疗。
金刚烷胺-d6的药理作用:
治疗帕金森病的作用机制尚不清楚,可能与金刚烷胺促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺(DA),并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用,增加神经元的多巴胺含量有关。动物实验亦证明,使用金刚烷胺后动物脑内的多巴胺释放增加。金刚烷胺还是抗RNA病毒的抗病,其作用机制也不*清楚。可阻止RNA病毒穿透宿主细胞。如果病毒已穿透宿主细胞,还能阻止病毒的脱壳和释放核酸,干扰病毒的早期复制。此外,尚可封闭宿主细胞膜上的病毒通道,阻止病毒穿入人体细胞。在组织培养中,金刚烷胺能防止黏液病毒、副黏液病毒的感染,对体外弹状病毒也有效。然而在临床上仅对A型流感病毒有作用。虽然所有z新的天然流感A型病毒对金刚烷胺都敏感,但在组织培养中,可观察到接触金刚烷胺的病毒株有耐药突变的现象。其耐药机制是RNA突变。临床上金刚烷胺没有抗B型流感病毒和副流感病毒的作用。对各型帕金森病均有缓解作用,且疗效强于抗胆碱药但弱于左旋多巴,服用后2周显效,持续4~8周。金刚烷胺对亚洲A型流感病毒有抑制活性,使病毒增殖受到抑制,对已发病者及时用药也有效,可使患者在24h内体温下降,约36h内症状明显减轻。对亚洲B型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和单纯疱疹病毒无活性。
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