自肝素被发现以来,由于其起效迅速、疗效确切、抗凝作用能被逆转,至今仍被广泛地用于预防及治疗各种血栓栓塞性疾病。然而,肝素种类繁多,名称相似,如采血管添加剂肝素、低分子肝素、依诺肝素、那曲肝素等,易导致相互混淆,到底肝素分哪几类,各类肝素有何不同?今天德晟带您一探究竟。
肝素的不同种类
肝素主要分为普通肝素(UFH),采血管添加剂肝素,低分子肝素(LMWH),肝素衍生物(如磺达肝癸钠),肝素类似物(如达那肝素)。
普通肝素是一种硫酸化的葡萄糖胺聚糖(GAGs)混合物,是由D-葡糖胺、L-艾杜糖醛酸及D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸酯,可由牛的肺脏或牛、羊、猪的肠黏膜制取。
真空采血管抗凝剂肝素(肝素钠或者肝素锂)是采血管内的一种添加剂,用于抗凝管,能在一定时间内防止采血后血液在体外快速凝固,这种肝素通常不是注射级的,不同于肝素类药物,但其效价是比较高的。
化妆品原料肝素能添加到营养霜、眼霜、去粉刺制品和生发剂等化妆品中,作用有很多:增加皮肤的血管通透性;改善局部血管循环的作用;促进皮肤营养的供给和代谢废物的排泄;对皮肤起到良好的保健和养护作用。
低分子肝素是从普通肝素中分离或普通肝素降解后得到的短链制剂。由于分子大小、抗凝活性、制备方法、生产厂家等不同,临床常用的低分子肝素包括依诺肝素、达肝素、那曲肝素等。
不同肝素之间的区别
分子量不同
普通肝素的分子量范围3000~30000Da,平均分子量为15000Da,相当于45个糖单位。低分子肝素分子量约为普通肝素的1/3,磺达肝癸钠的分子量z小,只有1728Da。分子量的大小与药物的抗凝活性、作用机制密切相关。
作用机制不同
肝素类药物的抗凝作用主要是由抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)介导的。肝素分子与AT-Ⅲ赖氨酸残基结合形成可逆性复合物,使AT-Ⅲ构型改变,精氨酸活性部位充分暴露,并迅速与因子Ⅱa(凝血酶)及IXa、Xa、XIa、XIIa等的丝氨酸活性中心结合,加速凝血因子灭活。肝素通过AT-Ⅲ灭活因子IXa/Ⅱa时,必须同时与AT-Ⅲ和凝血因子结合形成三元复合物,而灭活因子Xa时,仅需与AT-Ⅲ结合。一旦肝素-AT-Ⅲ-凝血因子复合物形成,肝素即从复合物上解离,与另一分子AT-Ⅲ结合而反复利用
药代动力学特性不同
普通肝素可皮下注射,也可静脉注射或静脉滴注,皮下注射时生物利用度低,其体内消除时呈剂量依赖性。另外普通肝素的血浆蛋白结合率高达80%,大部分还与内皮细胞、巨噬细胞等结合,使其抗凝活性不可预测。与普通肝素相比,低分子肝素药代动力学优势明显。经皮下注射后,低分子肝素的生物利用度可达90%,且血浆蛋白结合率低,故与肝素相比,抗凝作用更容易预测。
需要注意的是,德晟目前生产研发的肝素(肝素钠和肝素锂)主要是采血管里的抗凝剂,既不能注射也不能作为药用级别,其效价是比较高的,一般为150IU-180IU之间,当然也能定制更高的效价,效价越高价格越贵,如果您有采购需求欢迎来电详询!